Исследования
препарата Веприпак^®

Общие сведения: флураланер представляет собой эктопаразитицид системного действия, обеспечивающий долгосрочное уничтожение блох и клещей у собак после однократного перорального приема. На основе данного соединения компанией ООО «ВЕТСТЕМ» разработан новый ветеринарный ЛП «Веприпак®».

Цель исследования: изучить фармакокинетическую биоэквивалентность воспроизведенного ЛП «Веприпак®» и референтного ЛП «Бравекто®» при применении собакам.

Результаты: ВЭЖХ-МС/МС-анализ установил фармацевтическую эквивалентность препаратов: время достижения пиковой концентрации (Tmax) флураланера в сыворотке крови в среднем составило 48 ч для обоих препаратов; пиковые концентрации в плазме (Сmax) составили 7958,6 нг/мл для исследуемого ЛП и 7987,0 нг/мл для референтного ЛП; 90%-е доверительные интервалы соотношений CmaxT/CmaxR и AUC0-tT/AUC0-tR флураланера находились в пределах диапазона 80…125 %.

Выводы: полученные результаты служат достаточным основанием для признания фармакокинетической эквивалентности воспроизведенного препарата референтному.

Эктопаразитозы широко распространены в природе и оказывают отрицательное влияние на здоровье и качество жизни собак, обостряют хронические заболевания и снижают иммунитет. Кроме того, их возбудители являются переносчиками многих природноочаговых заболеваний.

Для комплексного и наиболее эффективного лечения и профилактики эктопаразитозов предпочтительно применение препаратов системного действия, именно к такому типу препаратов относится новый лекарственный препарат для ветеринарного применения Веприпак® от компании ООО «Ветстем».

Главным действующим веществом препарата Веприпак® является флураланер, обладающий высокой инсектоакарицидной активностью и характеризующийся длительным сроком защитного действия.

Цель данного исследования — сравнить терапевтическую эффективность, безопасность и поедаемость препарата Веприпак®, с аналогичными характеристиками референтного препарата Бравекто®.

Удобство применения лекарственного препарата очень важно для соблюдения владельцами животных рекомендаций ветеринарных врачей. Таблетка, одна из наиболее удобных лекарственных форм, сочетает такие преимущества, как технологичность, точность дозирования, портативность и долговременная стабильность. Но животные часто отказываются принимать обычные таблетки, что является следствием чрезвычайно развитого обоняния.

В целях обеспечения комплексного и высокоэффективного подхода к борьбе с эктопаразитозами, для достижения высокой биодоступности действующего вещества — флураланера, а также оптимальных органолептических характеристик, новый ветеринарный препарат для защиты собак от блох и клещей «Веприпак»® создан в форме жевательной таблетки с приятным вкусом и аппетитным запахом.

Жевательные таблетки препарата «Веприпак»® собаки съедали после первой попытки в 98,8% случаев (514 животных), среднее время поедания в первой попытке составило 9,9 ± 4,8 с. Маскировка небольшим количеством влажного корма потребовалась в 1% (5 собак) случаев, среднее время поедания составило 16 ± 2,1 с. Одна собака из 520 отказалась от приёма препарата (0,2%).

Вывод: Жевательные таблетки препарата «Веприпак»® обладают высокой поедаемостью вне зависимости от массы тела животного и не требуют маскировки в 98,8% случаев.

Общие сведения. Флураланер — новый системный инсектицид и акарицид для собак, обладающий пролонгированным действием после однократного перорального применения. В настоящем исследовании изучена безопасность перорального применения флураланера в виде жевательных таблеток для собак при наивысшей рекомендованной терапевтической дозе и при кратном превышении этой дозы.

Результаты. Клинических данных, связанных с лечением флураланером, не получено. Статистически достоверные различия между получившими лечение группами и контрольной группой наблюдались для ряда параметров клинической лабораторной диагностики и массы ряда органов; ни один из этих результатов не был сочтен клинически важным.

Выводы. Пероральное применение флураланера в наивысшей рекомендуемой терапевтической дозе (56 мг/кг) с интервалом в восемь недель хорошо переносится животными и характеризуется более чем пятикратным резервом безопасности у здоровых собак восьминедельного возраста массой тела не менее 2 кг.

Предпосылки. Новый изоксазолиновый препарат флураланер активен против блох на протяжении 12 недель и против клещей на протяжении 12 недель, как заявлено в инструкции.

Результаты. Геометрическое среднее снижение количества блох по сравнению с исходным в группе, получавшей флураланер, через 4, 8 и 12 недель составило 99,7, 99,8 и 99,8 % соответственно, а в контрольной группе, получавшей спиносад, -44,7, 88,2 и 84,4%; различия через 4 (р < 0,0001) и 12 (р=0,0370) недель были статистически значимыми.

В обеих группах было отмечено облегчение симптомов блошиного аллергического дерматита (БАД) по оценке ветеринарными врачами. Самым распространенным нежелательным явлением была рвота, наблюдавшаяся у 7,1 % собак в группе флураланера и 14,3 % собак в контрольной группе. О серьезных нежелательных явлениях, связанных с лечением, не сообщалось.

Выводы. Однократная дача собакам жевательной таблетки флураланера, привлекательной на вкус, обеспечивает безопасный и эффективный контроль блошиной инвазии на протяжении 12 недель, по меньшей мере эквивалентный достигаемому тремя дозами таблеток спиносада. Эффективный контроль блошиной инвазии сопровождался значительным облегчением связанных симптомов БАД.

Общие сведения: флураланер — новый системный эктопаразитицид для собак, обеспечивающий долговременную защиту от блох и клещей после однократного перорального применения. Милбемицин оксим и празиквантел часто используются для борьбы с Dirofilaria immitis и кишечными гельминтозами собак. Безопасность совместного применения флураланера и коммерчески доступной комбинации милбемицина оксима и празиквантела в форме таблетки, особенно с точки зрения симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта, изучена с использованием доз, равных максимально рекомендованным дозам или превышающих их.

Результаты: во время исследования наблюдались некоторые незначительные и кратковременные клинические симптомы, однако ни один из них не был сочтен связанным ни с совместной терапией флураланером и комбинацией милбемицина оксима и празиквантела, ни с тем или иным препаратом по отдельности.

Выводы: совместное применение флураланера, милбемицина оксима и празиквантела хорошо переносится собаками.

Общие сведения: Переносимые клещами возбудители болезней собак, такие как Anaplasma phagocytophilum, Babesia spp., Borrelia burgdorferi sensu latu, and Ehrlichia canis, являются всё более серьёзной проблемой во всём мире. Одним из методов профилактики этих трансмиссивных заболеваний является уничтожение клещей до передачи возбудителя собаке. Флураланер — новый изоксазолиновый инсектицид и акарицид системного действия, обладающий длительным и устойчивым противопаразитарным эффектом. В настоящем исследовании изучается скорость летального действия флураланера на клещей Ixodes ricinus у собак.

Результаты: эффективность уничтожения клещей составила 89,6 % через 4 часа, 97,9 % через 8 часов и 100 % через 12 и 24 часа после лечения. Через восемь часов после повторного заражения эффективность составила 96,8 %, 83,5 % и 45,8 % через 4, 8 и 12 недель после заражения соответственно. Через 12 и 24 часа после повторных заражений в течение всего 12-недельного периода исследования эффективность уничтожения клещей составляла не менее 98,1 %.

Выводы: После применения флураланер уничтожает клещей быстро — через 4 часа, а на протяжении всего 12-недельного срока действия он обеспечивает почти полное уничтожение клещей в течение 12 часов после заражения. Благодаря быстрому акарицидному эффекту в совокупности с большой продолжительностью действия флураланер помогает предотвратить заболевания, переносимые клещами.

Общие сведения. Флураланер — новый системный эктопаразитицид для собак, обеспечивающий долговременную защиту против блох и клещей после однократного перорального применения. Одним из факторов, оказывающих влияние на фармакокинетику препаратов для перорального применения, является прием пищи. В настоящем исследовании рассматривается влияние сопутствующего приема пищи на фармакокинетику флураланера.

Результаты. Флураланер продемонстрировал хорошее всасывание натощак и после приема пищи у собак, получавших 25 мг/кг МТ, причем значения tmax в обеих группах были сходными. У собак, получавших препарат после приема пищи, значения AUC и Сmах были выше, чем у собак, получавших его натощак, в 2,5 и 2,1 раза соответственно. Разность AUC и Сmах в группах введения натощак и после приема пищи была статистически достоверной. Нежелательных явлений при введении флураланера натощак и после приема пищи не наблюдалось.

Выводы. Флураланер в значительной степени всасывается при введении собакам натощак и после приема пищи. Применение жевательных таблеток флураланера с пищей достоверно увеличивает биодоступность.

Общие сведения. Флураланер — новый системный инсектицид и акарицид. Цель настоящих исследований заключалась в изучении фармакокинетических свойств флураланера у собак породы бигль после однократного перорального или внутривенного (в/в) введения.

Результаты. После перорального введения максимальная концентрация (Сmах) достигалась в среднем через 1 день. Количественное определение флураланера в плазме было возможно вплоть до 112 дней после однократного перорального или в/в введения. Кажущееся время полувыведения флураланера составляло 12–15 дней, а среднее время удержания — 15–20 дней. Кажущийся объем распределения флураланера был равен 3,1 л/кг, а клиренс — 0,14 л/кг/сут.

Выводы. Флураланер демонстрирует хорошее всасывание после однократного перорального введения и характеризуется длительным временем полувыведения, длительным временем удержания, относительно высоким кажущимся объемом распределения и низким клиренсом. Эти фармакокинетические характеристики позволяют объяснить значительную продолжительность действия флураланера на блох и клещей после однократного перорального введения собакам.

Общие сведения: Флураланер – новый инсектицид и акарицид системного действия, обладающий длительным и устойчивым противопаразитарным эффектом после однократного применения минимальной его дозы, равной 25 мг/кг массы тела.

Результаты: В ходе исследования времени до начала уничтожения паразитов активность флураланера в отношении блох проявлялась уже через 1 час после приема препарата (оценка численной эффективности –8 %). Через 2 и 4 часа после введения препарата наблюдалось носившее достоверный характер снижение количества блох (на, соответственно, 36,7 % и 88 %).

В ходе исследований скорости уничтожения паразитов показатели эффективности в отношении блох после введения флураланера составили 80,5 % через 4 часа, а через 8, 12 и 24 часов оставались на уровне ≥ 99,4 %.

Показатель эффективности препарата через 4 часа после повторных заражений блохами на 4-й, 8-й и 12-й неделе составил, соответственно, 96,8; 91,4 и 33,5 %. Показатель эффективности через 8, 12 и 24 часов после повторных заражений блохами составил на протяжении 12 недель исследования 98,0-100 %.

Выводы: Однократное пероральное введение флураланера позволяет быстро уничтожить существующую популяцию блох и обеспечивает отличный уровень защиты от блох на протяжении 12 недель после применения препарата.

Общие сведения. Флураланер — новое действующее вещество класса изоксазолинов — обладает мощным инсектицидным и акарицидным эффектом и может безопасно применяться у собак.

Результаты. На 2, 4, 8 и 12-й неделе эффективность флураланера для борьбы с блохами в домохозяйствах, где проводилась терапия, составила 99,2%, 99,8%, 99,8% и 99,9% соответственно, а эффективность фипронила — 94,1%, 93,0%, 96,0% и 97,3% соответственно.

Эффективность флураланера с точки зрения борьбы с клещами у получавших лечение собак на 2, 4, 8 и 12-й неделе составила 99,9%, 99,9%, 99,7% и 100% соответственно, а эффективность фипронила в отношении клещей составила 97,6%, 93,8%, 100% и 100% соответственно.

Выводы. Флураланер при однократном применении в виде жевательной таблетки в течение 12 недель демонстрировал высокую эффективность в отношении блох и клещей на собаках в частном владении и был достоверно не менее эффективен (клещи) и более эффективен (блохи), чем наружное средство фипронила применявшееся последовательно три раза.

Общие сведения Оценивался профилактический эффект жевательных таблеток флураланера в отношении передачи Babesia canis клещами Dermacentor reticulatus.

Результаты Все контрольные собаки были заражены B. canis, что подтверждено методами ПЦР и IFAT. Ни одна из 8 собак, получавших лечения, не заразилась B. canis, так как результаты IFAT и ПЦР оставались отрицательными на протяжении всего исследования до 112-х суток. Жевательная таблетка флураланера показала 100% эффективность в отношении клещей на 4, 30, 58 и 90 сутки, а на 72-е и 86-е сутки эффективность составила 99,6% и 99,2% соответственно. На протяжении 12 недель исследования показан 100% профилактический эффект в отношении передачи B. canis.

Выводы Однократный приём жевательных таблеток флураланера внутрь эффективно предотвращает передачу B. canis инфицированными клещами D. reticulatus на протяжении 12 недель.

Актуальность. Акарозы собак (демодекоз, отодектоз и саркоптоз) — одна из причин обращения к ветеринарному врачу; для контроля инвазии и снижения риска реинвазии важны системные акарициды с длительным действием и высокой комплаентностью.

Цель. Обобщить данные о терапевтической эффективности препарата Веприпак® (флураланер, жевательная таблетка) при терапии демодекозе, отодектозе и саркоптозе у собак.

Результаты. У собак с диагностированными акарозами отмечена 100%-я терапевтическая эффективность при демодекозе, отодектозе и саркоптозе: Demodex canis не обнаруживается в соскобах через 14 суток, Otodectes cynotis — через 28 дней, клиническое улучшение при саркоптозе наступает уже через 2…4 недели. В многоцентровом исследовании в течение 12 недель не зарегистрировано нежелательных явлений; добровольная поедаемость жевательной формы составила 99,8%.

Заключение. Препарат Веприпак® продемонстрировал высокую клиническую эффективность в серии наблюдений при основных акарозах собак и высокую поедаемость, что может повышать приверженность терапии в дерматологической практике.